Cas broj: 146-56-5 Molekulska formula: C20H21ClN2O4
Talište | 176-178°C |
Gustoća | 1,02 g/cm³ |
temp. skladištenja | trgao na sobnoj temperaturi, izvan izravne sunčeve svjetlosti i u vlažnom okruženju |
topljivost | 50 mg/ml (u etanolu);Netopljivo u vodi |
optička aktivnost | +111,6 stupnjeva (C=1, metanol) |
Izgled | bijeli ili gotovo bijeli kristalni prah |
Čistoća | ≥97% |
je "dihidropiridinski antagonist kalcija" (antagonist kalcija, ili blokator sporih kanala) koji inhibira kretanje "iona kalcija" prema vaskularnim glatkim mišićnim stanicama i srčanim miocitima.Eksperimentalni podaci sugeriraju da je to povezano s "veznim mjestima" za "dihidropiridine" i "ne-dihidropiridine".I srčani i vaskularni 'kontraktilni procesi' glatkih mišića ovise o ulasku 'izvanstaničnih iona kalcija' u te stanice preko specifičnih ionskih kanala.selektivno inhibira protok iona kalcija kroz te stanične membrane, mehanizam koji više utječe na vaskularne glatke mišićne stanice nego na srčane stanice.Negativan inotropni (Inotrope) učinak ili smanjenje kontraktilnosti miokarda može se otkriti in vitro.Međutim, takvi učinci nisu uočeni kod životinja kojima je primijenjena unutar propisane terapijske doze.Koncentracije kalcija u serumu nisu pod utjecajem .U fiziološkom pH rasponu je ionizirani spoj (pKa=8,6) čija je interakcija s receptorima kalcijevih kanala karakterizirana progresivnom brzinom konjugacije i disocijacije mjesta vezanja receptora, a ovaj mehanizam progresivne brzine rezultira progresivnim početkom učinka.
je periferni arterijski vazodilatator koji djeluje izravno na glatke mišiće krvnih žila, što rezultira smanjenjem perifernog vaskularnog otpora i sniženjem krvnog tlaka.Točan mehanizam kojim se ublažava angina nije u potpunosti shvaćen, ali se smatra da uključuje sljedeće: Angina pri naporu: u bolesnika s anginom pri naporu, NORVASC smanjuje ukupni periferni otpor (naknadno opterećenje) tijekom srčanog rada na bilo kojoj razini tjelesnog opterećenja i smanjuje brzinu produkt tlaka, čime se smanjuje potreba miokarda za kisikom.
U početku 5 mg jednom dnevno, povećavajući do najviše 10 mg jednom dnevno.