Cetilistat Cas broj: 282526-98-1 Molekulska formula: C25H39NO3
Talište | 72,0 do 76,0 °C |
Gustoća | 1.02 |
temp. skladištenja | Zatvoreno na suhom, 2-8°C |
topljivost | Kloroform (malo), etil acetat (malo) |
optička aktivnost | N/A |
Izgled | Približno bijeli kristal |
Čistoća | ≥98% |
Japansko Ministarstvo zdravstva, rada i socijalne skrbi odobrilo je Cetilistat (također poznat kao ATL-962) u rujnu 2013. za liječenje pretilosti, ograničeno na pacijente s dijabetes melitusom tipa 2 (T2DM) i dislipidemijom, te s tjelesnom masom indeks (BMI)25 kg/m2usprkos dijetetskom tretmanu i/ili terapiji vježbanjem.Kao i kod orlistata, cetilistat djeluje preko inhibicije pankreasnih lipaza u crijevima kako bi spriječio apsorpciju masti i time smanjio unos kalorija iz prehrane.Program medicinske kemije nije opisan u znanstvenoj literaturi, ali patent koji opisuje cetilistat također opisuje sintezu analoga s različitim arilnim supstituentima i lipofilnim repovima.Sinteza cetilistata uključuje kondenzaciju heksadecilkarbonokloridata s 2-amino-5-metilbenzojevom kiselinom;drugi analozi su sintetizirani mijenjanjem komponenti karbonokloridata i 2-aminobenzojeve kiseline.Cetilistat je snažan inhibitor lipaze pankreasa kod ljudi i štakora s IC50-ih godinaod 15 odnosno 136 nM, s malom inhibicijom tripsina ili kimotripsina.
Novi inhibitor gušteračne lipaze za liječenje pretilosti u dijabetičara i nedijabetičara.
Prvo pitajte liječnika za savjet