l Cas broj: 171596-29-5 Molekulska formula: C₂₂H₁₉N3O₄
| Talište | >193°C |
| Gustoća | DMF: 25 mg/ml DMF:PBS (pH 7,2) (1:1): 0,5 mg/ml DMSO: 20 mg/ml |
| temp. skladištenja | -20°C |
| topljivost | DMF: 25 mg/ml DMF:PBS (pH 7,2) (1:1): 0,5 mg/ml DMSO: 20 mg/ml |
| optička aktivnost | [α]/D +68 do +78°, c = 1 u kloroformu-d |
| Izgled | Bijela do gotovo bijela krutina |
| Čistoća | ≥98% |
(tržišni naziv ili ) je vrsta PDE5 inhibitora koji se koristi za liječenje erektilne disfunkcije, benigne hipertrofije prostate i plućne arterijske hipertenzije.Učinak je opuštanje mišića krvnih žila i povećanje protoka krvi u corpus cavernosum.Mehanizam djelovanja je putem inhibicije aktivnosti cGMP specifične fosfodiesteraze tipa 5 (PDE5).PDE5 razgrađuje cGMP u kavernoznom tijelu koje se nalazi oko penisa.Stoga tadalafi dovodi do povećanja koncentracije cGMP-a što dodatno uzrokuje opuštanje glatke muskulature i pojačan protok krvi u corpus cavernosum.Neke kliničke studije također su pokazale da bi moglo poboljšati funkciju endotela kod muškaraca s povećanim kardiovaskularnim rizikom i smanjiti simptome urinarnog trakta koji su posljedica benigne hiperplazije prostate.
analgetik, blokator preuzimanja, agonist mu-opiodnog receptora.Inhibitor fosfodiesteraze 5.koristi se za liječenje erektilne disfunkcije.
razlikuje se po strukturi i od sildenafila i od vardenafila.Brzo se apsorbira i dostiže vrhunac u koncentraciji (378 μg/L nakon doze od 20 mg) nakon 2 sata, pokazujući dugi poluživot od 17,5 sati.Također se metabolizira u jetri (CYP3A4).Značajno je da njegova farmakokinetika nije pod kliničkim utjecajem alkohola ili unosa hrane ili čimbenika kao što su dijabetes ili oštećenje jetrene ili bubrežne funkcije.
