Cas broj: 144701-48-4 Molekulska formula: C33H30N4O2
Talište | 261-263°C |
Gustoća | 1,16 (gruba procjena) |
temp. skladištenja | Inertna atmosfera, sobna temperatura 2-8°C |
topljivost | DMSO: >5 mg/mL na 60 °C |
optička aktivnost | N/A |
Izgled | Približno bijela krutina |
Čistoća | ≥98% |
lansiran je u SAD-u za liječenje hipertenzije.Može se pripremiti u osam koraka počevši s metil 4-amino-3-metil benzoatom;prva i druga ciklizacija u benzimidazolski prsten odvijaju se u koracima 4 i 6 respektivno.blokira djelovanje angiotenzina II (Ang II), primarne efektorske molekule sustava renin-angiotenzin-aldosteron (RAAS).To je šesti iz ove klase 《sartana》 koji se stavlja na tržište nakon vodećeg spoja Losartana.Njegov dugotrajni učinak (24 sata poluživota) mogao bi biti glavna razlika u odnosu na druge antagoniste angiotenzina II.Za razliku od nekoliko drugih agenasa u ovoj kategoriji, njegova aktivnost ne ovisi o transformaciji u aktivni metabolit, 1-O-acilglukuronid je glavni metabolit koji se nalazi u ljudi. je snažan kompetitivni antagonist AT1 receptora koji posreduje u većini važnih učinaka angiotenzin II dok mu nedostaje afinitet za podtipove AT2 ili druge receptore uključene u kardiovaskularnu regulaciju.U nekoliko kliničkih studija, doziranje jednom dnevno, proizvelo je učinkovite i trajne učinke snižavanja krvnog tlaka s niskom učestalošću nuspojava (osobito kašalj povezan s liječenjem povezan s ACE inhibitorima u starijih bolesnika).
je antagonist angiotenzin II receptora.