Cas broj: 147403-03-0 Molekulska formula: C24H29N5O3
Talište | 230°C |
Gustoća | 1,41 g/cm³ |
temp. skladištenja | 2-8 ℃ |
topljivost | Gotovo je netopljiv u vodi, a topljivost u etanolu je 5,5 mg/m |
optička aktivnost | +76,5 stupnjeva (C=1, etanol) |
Izgled | bijela ili prljavo bijela krutina, bez mirisa |
je nepeptidni, oralno učinkovit antagonist angiotenzin II (AT) receptora.Ima visoku selektivnost prema receptoru tipa I (AT1) i može se kompetitivno antagonizirati bez ikakvih stimulirajućih učinaka.Također može inhibirati otpuštanje aldosterola posredovano AT1 receptorom iz nadbubrežnih glomerularnih stanica, ali nema inhibicijski učinak na kalijem inducirano otpuštanje, što ukazuje na njegov selektivni učinak na AT1 receptore.In vivo eksperimenti na različitim tipovima hipertenzije na životinjskim modelima pokazali su da ima dobar antihipertenzivni učinak i nema značajan utjecaj na kontraktilnu funkciju srca i broj otkucaja srca.Nema antihipertenzivnog učinka na životinje s normalnim krvnim tlakom
Antihipertenzivni lijekovi.je antagonist angiotenzin II (Ang II) receptora koji selektivno blokira vezanje Ang II na AT1 receptore (njegov specifični antagonistički učinak na AT1 receptore je oko 20 000 puta veći od AT2), čime inhibira vaskularnu kontrakciju i oslobađanje aldosterona, što rezultira hipotenzivni učinci
Preporučena početna doza za tablete je 80 mg (2 tablete), uzima se oralno jednom dnevno.Općenito, ako je neučinkovit tijekom 4 tjedna, doza se može povećati na 160 mg (4 tablete) jednom dnevno.Prema stranim podacima o kliničkoj primjeni, maksimalna doza može doseći 320 mg (8 tableta) jednom dnevno
1. Bolesnici s hipertenzijom kompliciranom dijabetesom, hipertenzijom kompliciranom nefropatijom ili jednostavnom dijabetičkom nefropatijom,
2.pacijenti s hipertenzijom kompliciranom zatajenjem srca ili infarktom miokarda